Хинин — инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Хинин — что это?

Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии .

Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30-х годах XVII века. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

Хинин – это один из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных растворов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедии молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и Хлороформе , плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют Хинидин или другие лекарственные средства.

Что такое Хинин?

Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого А класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе , нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с Анальгином .

Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя малярии — малярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

Как действует хинин

Сложно полноценно описать биологическое действие, которое оказывает этот алкалоид на организм человека. Его эффекты зависят и от дозы, и от нервной системы человека. Он может быть полезен и вреден в зависимости от ситуации.

Чем полезен хинин?

Он влияет на ритм сердца, а, точнее, замедляет его. Снижает скорость проводимости нервного импульса, из-за чего применяется при аритмиях.
От чего используется хинин? К положительным свойствам можно отнести стимулирующее влияние на железы. Благодаря выраженному горькому вкусу хинин усиливает выделение желудочного сока. Во время приёма препарата улучшается аппетит, что помогает, если выставлен диагноз гипоацидный гастрит, то есть воспаление слизистой оболочки желудка, которое сопровождается пониженной кислотностью.
Он влияет также на центральную нервную систему — это важный центр особого образования головного мозга — гипоталамуса. В небольших количествах хинин снижает температуру тела, поэтому раньше его использовали в качестве жаропонижающего средства. Даже в наше время он входит в состав комбинированных лекарств, снижающих температуру.
Польза хинина в его успокаивающем действии, которое проявляется не только в отношении сердечно-сосудистой системы, но и при выраженных эмоциональных нагрузках. Он всегда входил в состав седативных препаратов.
Слабый обезболивающий эффект хинина дополняют другие препараты похожего действия.
Негативно влияет на одну из стадий размножения малярийного плазмодия. Тормозит развитие бесполых форм.
Хинин применялся в гинекологии. Он обладает сократительной способностью и стимулирует сокращение матки.

Формы выпуска хинина различные. Препарат можно приобрести практически в любом виде:

выпускается он в виде таблеток;
в гинекологии и против малярии он применяется в инъекциях;
есть он в порошке и в капсулах;
в составе комбинированных успокоительных средств его применяют в виде капель.

У действия хинина много положительных эффектов на организм человека. Так почему же в наши дни хинин самостоятельно применяется редко или только в составе комбинированных медикаментах? Во-первых, появились современные сильнодействующие препараты, более мощные и эффективные по сравнению с хинином. Во-вторых, кроме положительного влияния на организм — он не лишён отрицательных качеств.

Побочные действия

Когда медицина только развивалась и не было достаточно средств лечения тяжёлых недугов, получение хинина можно было сравнить с открытием антибиотиков. Влияние на сердце, нервную систему, снижение температуры и обезболивание — все эти лечебные эффекты от применения хинина были раньше весьма востребованы. Лекарство было незаменимым ещё несколько десятилетий назад, но сейчас ситуация резко изменилась.

Хинин в медицине сейчас используется редко, так как после его применения наблюдается много побочных эффектов.

Если передозировать с любым успокоительным препаратом, то он вызывает угнетение нервной системы. Хинин не исключение — оглушение, головная боль и головокружение грозят любому, кто примет его слишком много.
Препараты хинина при длительном использовании вызывают шум или даже звон в ушах, нарушение зрения.
Антиаритмический эффект иногда не действует, так как само лекарство приводит к учащённому сердцебиению и другим видам нарушения ритма сердца.
Возможно, развитие анемии.
В ответ на регулярное применение хинина в организме человека развивается воспаление печёночной ткани — медикаментозный гепатит.
Ещё одни серьёзные побочные эффекты хинина — головокружение и сильная длительная депрессия.
Его использование может привести к выраженной аллергии. Она проявляется от покраснения участка кожи до выраженной крапивницы или даже анафилактического шока.
Лекарства на основе хинина отрицательно влияют на желудочно-кишечный тракт. Неправильная доза или длительное применение может вызвать тошноту, рвоту, послабление стула и боль в животе по ходу кишечника.

Выраженные побочные эффекты после применения хинина привели к постепенному запрету на использование препарата. И хотя в наше время в некоторых источниках можно встретить рекомендации по применению — на практике о нём стараются забыть.

Показания к применению

При каких заболеваниях показано назначение хинина?

Сейчас его назначают при развитии малярии, не поддающейся лечению другими препаратами.
Таблетки «Анальгин-Хинин» применяют для избавления от головных болей. В этом сочетании лекарство лучше работает, воздействуя на многие причины возникновения болей. Плюс ко всему это два препарата в одном — с жаропонижающим и обезболивающим эффектом.
В гинекологии соли хинина применяли для усиления или возбуждения родовой деятельности, для сокращения матки.
Ранее его применяли в кардиологии для коррекции различных нарушений ритма сердца: при экстрасистолии (внеочередные сокращения сердечной мышцы), для уменьшения приступов тахикардии (учащённого сердцебиения).
В качестве успокоительного препарата при невралгиях, неврозах.
В гастроэнтерологии использовали таблетки с хинином для стимуляции секреции желёз желудка.

Сегодня о хинине постепенно забывают, так как есть много аналогов с меньшим количеством побочных эффектов. Но даже сейчас он остаётся запасным вариантом при всех вышеназванных состояниях и заболеваниях.

Противопоказания

В случае назначения хинина нужно внимательно читать инструкцию, ведь лекарство противопоказано при некоторых заболеваниях.

Не назначают хинин для профилактики малярии, в этом случае он абсолютно не эффективен.
Противопоказан он при заболевании внутреннего и среднего уха.
При развитии аллергии на предыдущее введение.
Если есть нарушения функции печени и почек. Особенно, людям в возрасте стоит воздержаться от применения лекарства.
Нельзя применять при беременности и во время кормления грудью, так как алкалоид хинин легко проникает через плаценту и в грудное молоко мамы. Это может навредить малышу, за исключением случаев, когда его назначение необходимо по жизненным показаниям.
Не назначается людям с врождёнными заболеваниями сердца, чтобы не спровоцировать нарушение ритма.
При тяжёлых заболеваниях печени и почек его лучше заменить другим лекарством.

Сейчас в медицине хинин применяют только инфекционисты при тяжёлых формах малярии, которая не поддаётся лечению другими более безопасными аналогами. В гинекологии от него уже отказались. Но несколько десятилетий назад это был практически идеальный препарат для коррекции и лечения многих заболеваний.

Структурная формула

Русское название

Хинин

Латинское название вещества Хинин

Chininum (род. Chinini)

Химическое название

(8S,9R)-6′-Метоксицинхонан-9-ол

Брутто-формула

C20H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Хинин

Другие синтетические антибактериальные средства

Реакции хинонов по атомам кислорода

Как сопряженные ненасыщенные кетоны реагируют с нуклеофилами в 1,4-положении с электронодонорными соединениями образуют комплексы с переносом заряда (хингидроны).

Рисунок 2.

Кроме того, как дикетоны, они дают большинством производных, характерных для этого класса соединений. Например, п-бензохинон реагирует с гидроксиламином при различных соотношениях и образует соответствующие оксимы, способные к нитрозо-оксимной таутомерии:

Рисунок 3.

Реакция восстановления хинонов для п-бензохинона проходят через стадию образования анион-радикала семихинона. При этом получают соответствующий двухатомный фенол — пирокатехин или гидрохинон.

Рисунок 4.

Реакции хинонов по углеродным атомам

В случае взаимодействия с нуклеофилами ($HCl$, $HBr$, $HCN$, $ROH$, $Ar-NH_2$, $RSH$) по 1,4-положениям хинонов получают соответствующие производные двухатомных фенолов с воспроизведением ароматической структуры:
Рисунок 5.
При присоединении нуклеофильных реагентов к системе двойных связей или карбонильной группе образуются производные гидрохинона, пирокатехина и моно- и диоксимов.
При взаимодействии хинонов с хлором при низкой температуре реакция проходит с сохранением хиноидной структуры:
Рисунок 6.
При облучении хинонов УФ-светом при наличии альдегидов образуются продукты $C$- и $O$-ацилирования:
Рисунок 7.
При взаимодействии с тиомочевиной в хлористоводородной кислоте хиноны образуют продукты, которые постепенно циклизуються до гетероциклических систем:
Рисунок 8.
Хиноны являются диенофилами вследствие своего электроноакцепторного характера и вступают в реакции диенового синтеза:
Рисунок 9.

Биологические и фармакологические аспекты хинонов

Известно, что химические соединения, которые имеют хиноновую структуру, распространены в окружающей среде. Эти соединения проявляют разнообразную биологическую активность и играют важную роль в природе.

Бензохиноны индуцируют широкий спектр эффектов от жизненно важных для гомеостаза организма к максимальному проявлению цитотоксичности или карциногенности. Например, убихинон (коэнзим $Q$), синтезируется в организме из предшественников фенилаланина или тирозина, является основным переносчиком электронов в митохондриальном дыхании.

Рисунок 10.

Важное место среди биологически активных соединений нафтохиноновой природы занимают соединения серии витаминов $K$, которые принадлежат к природным 1,4 нафтохинонам.

Рисунок 11.

Это производные 2-метил-1,4-нафтохинона, которые отличаются в основном по строению боковой цепи. Они являются существенными факторами, участвующих в свертывании крови. 1,4-нафтохиноны применяются в промышленности в качестве исходного материала для биологически активных субстанций, используемых в фармацевтическе, агрохимии, косметологии.

Основной химической структуры антрахинонов является антраценовое кольцо с двумя кетоновыми группами в положениях $C9$ и $C10$. В растениях антрахиноны имеющиеся в виде гликозидов, но свободные формы, агликоны, также распространены в природе. Самые распространенные антрахиноновые агликоны в высших растениях, среди которых эмодин, хризофанол, алоэ-эмодин и фисцион. Антрахиноновые гликозиды образуются, когда одна или более молекул сахара, как правило, глюкоза или рамноза, связываются с агликоном $beta$-гликозидной связью через гидроксильную группу в положении $C8$ (у глюкозы) или в положении $C6$ (у рамнозы).

Многие соединения антрахинонового ряда являются окрашенными веществами и обладают способностью к флюоресценции.

Основные особенности химии хинонов, а именно их способность участвовать в окислительно-восстановительных реакциях и их электрофильный объясняет и большинство их биологических и фармакологических свойств.

Рисунок 12.

Эти особенности можно использовать в рационализации различных биологических эффектов хинонов.

Показания к применению

Малярия; слабость родовой деятельности, гипотония матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Хинина гидрохлорид, Хинина дигидрохлорид, Хинина сульфат Показать все аналоги препарата Хинин » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа

Хинин (Quinine), Противомалярийное средство

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и подкожного введения, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагическая лихорадка; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в/в, п/к. При малярии, взрослым, внутрь — 1-1.2 г/сут, при тяжелом течении — 1.5 г, в 2-3 приема, в течение 5-7 дней. При злокачественном течении — глубоко п/к (но не в/м), в начальной дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора) 3-4 раза в сутки. В/в медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 40% раствора декстрозы или 20 мл 0.9% раствора NaCl; раствор предварительно подогревают до 35 град.С), при крайне тяжелом течении — 0.5 г, с последующим п/к введением 0.5 г и далее — 3-4 раза в сутки до 2 г/сут. Максимальная суточная доза — 3 г. При явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс, запавшие вены) — одновременно п/к тонизирующие ЛС: камфору, кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии диареи переходят на прием внутрь.

Суточная доза для детей до 1 года — 10 мг на месяц жизни ребенка, 1-10 лет — 100 мг на 1 год жизни, 11-15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Парентеральное введение детям не рекомендуется ввиду возможности образования некрозов.

В акушерской практике, для возбуждения и стимуляции родовой деятельности — в сочетании с др. родостимулирующими ЛС (эстрогены, пахикарпин, окситоцин, серотонин) — внутрь, по 0.1-0.15 г 6 раз через каждые 30 мин. При гипотонии матки в ранний послеродовой период — в/в, 1-3 мл 50% раствора хинина в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl.

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (подавляет репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах — деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, удлиняет эффективный рефрактерный период. Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.

Хинная кислота

Общая характеристика

Хинная кислота (C7H12O6) – одноосновная полигидроксикарбоновая кислота. Это кристаллическое вещество, которое в обилии содержится в коре хины, различных растениях, кофейных зернах, ягодах и фруктах. Существует еще один способ добычи хинного компонента (помимо биологического синтеза) – гидролиз хлорогеновой кислоты. Компонент используют в традиционной/народной медицине и гомеопатии.

Краткая историческая справка

Вещество было выделено немецким химиком-органиком Гоффманом в 1790 году. Ученый выделил хинную кислоту из коры хинного дерева (род растений из семейства мареновых). Позже проводились исследования, которые подтвердили наличие органической кислоты в растениях.

В молодых побегах растений содержится около 14% хинной кислоты (из расчета на массу полученного сухого сырья).

Органическое соединения содержится в таких продуктах, как: табак, яблоки, черника, клюква, сливы, виноград, айва, необработанные кофейные зерна. Как утверждают ученые Кохман Е. Ф. и Санборн Н. Г. (авторы «Isolation of Quinic Acid from Fruits») — хинная кислота легче всего добывается из фруктовых и ягодных плодов. Был предложен количественный метод выделения хинной кислоты из фруктов, основанный на относительно высокой растворимости её кальциевой и свинцовой солей по сравнению с солями этих металлов и других органических кислот.

Полезные свойства вещества

После исследований, подтверждающих благотворное воздействие хинной кислоты на человека, среди адептов здорового питания начался настоящий ажиотаж, который со временем спал, а потом просто свелся к нулю. Что же произошло на самом деле?

Действительно, компонент способен нормализовать температуру человеческого тела (движение к норме происходит как от чрезмерно низких, так и высоких показателей), что так важно при инфекционных или бактериальных заболеваниях. Вместо того, чтобы пичкать себя таблетками, можно попробовать съесть айву, персик, грушу, виноград или выпить настоящий черный кофе. Если снабдить организм нужной концентрацией вещества, то температура действительно стабилизируется.

Такой эффект наблюдается при разовой симптоматике, которая не сопряжена с серьезными заболеваниями, а спровоцирована, к примеру, погодой, проблемами на работе или начальной стадией простуды.

Продукты с хинной кислотой полезно вводить в период восстановления после заболеваний (независимо от тяжести, природы, возраста и прочих факторов). Вещество помогает организму запустить процесс скорейшей регенерации, восстановить баланс микрофлоры и становится своеобразной «поддержкой» для истощенных внутренних органов.

Чем еще полезно хинное вещество:

ускоряет метаболизм;
увеличивает слюноотделение;
улучшает секрецию желудочного сока;
справляется с расстройствами желудка/кишечника и другими неприятными патологиями брюшной полости;
снимает головную боль/мигрени;
восстанавливает и способствует нормальному функционированию нервной системы;
помогает убрать симптомы и первопричину подагры/лихорадки;
нормализует уровень холестерина (лишний выводит из организма, уменьшает уровень вредных жиров в крови);
усиливает эффект от медикаментов при лучевой болезни и малярии.

Все органические кислоты (в том числе и хинная) благотворно влияют на уровень усвояемости питательных веществ. Организм станет качественнее и быстрее усваивать питательные вещества, что благотворно скажется на состоянии кожи, энергетическом обмене и общем состоянии здоровья.

Взаимодействие с другими химическими компонентами

Взаимодействует с кофейной кислотой, в результате чего формируется хлорогеновая кислота. Вещество обладает ярко выраженным антиоксидантным эффектом, окисляет арахидоновую кислоту, снижает уровень вредных компонентов в плазме крови и снижает риск заболеваний сердца/сосудов. Также хлорогеновая кислота выступает своеобразным защитником от вируса папилломы человека, кишечной палочки и золотистого стафилококка.

При взаимодействии с щелочной пищей меняет структуру и превращается в соли хинной кислоты (при этом процессе особо важно и полезно формирование кальциевой соли). После контакта с кислородом вещества распадается на 3 составляющие: уксусная и муравьиная кислота, хинон.

Противопоказания, нехватка и побочные эффекты

Недостаток хинной кислоты в организме приводит к ощутимой слабости, снижению работоспособности и формированию симптомов, похожих на сильное пищевое отравление. Также избыток вещества чреват нарушением координации, головокружением, частыми неконтролируемыми обмороками. Прямо противоположный эффект чрезмерной концентрации хинной кислоты – перевозбуждение. Человек не ощущает потребности в приеме пищи, жидкостей и сне. Заметно резкое снижение мозговой активности. После фазы активного бодрствования наступает длительный упадок сил и снижение всех показателей, которые до этого зашкаливали.

Люди со слабым здоровьем (генетические патологии, период лечения серьезных заболеваний, временное снижение иммунитета) могут пострадать от хинной кислоты. Вещество может стать причиной потери слуха, нарушения функциональности органов зрения. В худшем случае употребление кислоты приведет к остановке сердца.

На содержание хинной кислоты в организме влияют 2 основных фактора:

пищевое потребление (сбалансированный рацион минимизирует риск дефицита или переизбытка различных веществ);
жировой подкожный слой (способствует снижению уровня кислоты).

Хинная кислота и красота тела

Нормальная концентрация вещества способствует нормализации уровня глюкозы в крови. Если глюкозы становится меньше, то для обеспечения энергетического обмена организм начинает использовать подкожный жир. В результате – уменьшение жировой прослойки (даже в самых проблемных точках) и постепенное снижение веса.

Вес и жировая прослойка будут уменьшаться методично. Сжечь определенный жир в определенной точке тела – невозможно. Объемы будут уходить в одинаковом количестве и в едином темпе.

Качество жизни и человеческое здоровье напрямую зависит от веса. Лишние жировые отложения свидетельствуют о проблемах со здоровьем. Хинная кислота частично поможет справиться с этой проблемой, но получить реальный результат можно только посредством рационального питания и физических нагрузок.

Потребление хинной кислоты из органических продуктов (фруктов и ягод) практически не может нанести вреда организму. Необходимо соблюдать дозировку и индивидуальные противопоказания, чтобы не получить неблагоприятного эффекта. Синтетическую кислоту, которая производится в промышленных масштабах, необходимо потреблять с осторожностью. Перед приемом пройдите диагностику и проконсультируйтесь с доктором, чтобы не навредить и собственной красоте, и здоровью.

Взаимодействие с человеческим организмом

Суточная норма вещества составляет 250 миллиграмм. Этот показатель рассчитан на здорового человека с оптимальным процентным соотношением мышечной ткани и жира. Если индекс массы тела отличается от нормального (в любую сторону), то количество потребляемого вещества нужно регулировать. Людям, которые страдают от избыточного веса, будет достаточно 500 миллиграмм хинной кислоты, людям с минимальным процентом жира — 150.

При любых отклонениях от нормы необходимо обратиться к доктору. Выясните причину ненормированного веса, устраните ее и оговорите с врачом необходимость потребления одних органических компонентов и полный/частичный отказ от других.

Чтобы покрыть суточную норму органического компонента достаточно съедать 1-2 горсти сезонных ягод и несколько свежих фруктов. Организм особенно нуждается в хинной кислоте при:

нарушениях психоэмоционального состояния, депрессии, нервном расстройстве;
повышенной температуре тела (если анализы и осмотр не находят другой первопричины ненормированной температуры);
определенном перечне заболеваний желудочно-кишечного тракта независимо от стадии и причины развития (регулируется лечащим доктором).

Противопоказания к употреблению компонента

Существует всего 2 противопоказания: аллергическая реакция на вещество и наличие заболеваний брюшной полости.

Почему при одних патологиях ЖКТ хинная кислота желательна, а при других запрещена? Это зависит от природы заболевания, его стадии и общего состояния пациента. Организм каждого человека уникален, поэтому формирует индивидуальные предпочтения и запросы (в том числе и на химические соединения). После осмотра, диагностики, терапевтических манипуляций лечащий доктор получает полную картину потребностей организма конкретного пациента. При серьезных патологиях ЖКТ на стадии обострения из рациона исключают большинство продуктов с содержанием хинной кислоты. Они могут усугубить течение болезни и привести к плачевным последствиям.

Хинин: горечь развенчанных мифов

Хинин как чудо-лекарство

Когда-то хинин был чудесным лекарством, дарящим спасение от изнурительной болотной лихорадки — малярии. У китайцев была полынь, а у жителей Центральной и Южной Америки, а также некоторых островов Карибского моря и западного побережья Африки — кора хинного дерева.

В Европу кора хинного дерева попала еще в XVI веке, а с начала XVII века истолченную кору активно использовали для лечения малярии уже во многих европейских странах. В частности, для Рима, окруженного в те времена болотами, это средство было спасением: до появления коры хинного дерева малярия убивала не только простых граждан, но и высокопоставленных лиц — кардиналов и римских пап.

Пьер Жозеф Пеллетье выделил хинин в чистом виде только в 1820 году. И это сильно облегчило процесс колонизации Африки. Говорили даже, что именно с появлением хинина Африка перестала называться «могилой белого человека».

Комары и тоник

Эффективность хинина против малярии привела к появлению мифа о том, что тоник, а особенно джин-тоник, отпугивает комаров, которые, как известно, являются разносчиками малярии. Увы, это именно миф. Комаров запах хинина не отпугивает — они просто не знают, что он убивает малярийных плазмодиев. А вот наличие алкоголя в крови делает человека, напротив, более привлекательным для кровососов. По крайней мере, известно, что люди, пьющие на природе пиво, больше интересуют комаров, чем сидящие рядом трезвенники.

Десятилетиями малярию лечили хинином. Это было не самое простое лечение, но выбора у больных не было: либо угроза смерти, либо горький хинин с массой тяжелых побочных эффектов.

Сегодня хинин уже не считается препаратом первой линии, его сменили другие, не менее эффективные, но более безопасные лекарства. Так, врачи указывают, что хинин плохо переносится организмом, а также есть сложности с точной дозировкой. Хинин обычно назначают трижды в день в виде капельницы, введение которой занимает 4 часа. А, например, современный препарат артесунат вводится за 4 минуты путем внутривенной или внутримышечной инъекции. По данным исследования 2010 года, проведенного в Африке, на каждого 41-го ребенка, который получил не хинин, а артесунат, приходится одна дополнительная спасенная жизнь. При терапии артесунатом дети умирают в 4 раза реже, чем при лечении хинином.

Хинин и триптофан

Причиной ряда тяжелых побочных эффектов хинина является то, что он блокирует способность клеток поглощать триптофан — незаменимую аминокислоту. Это приводит буквально к отравлению организма хинином. Данное открытие подтверждается тем, что побочные эффекты, которые связаны с дефицитом триптофана, обычно в полной мере развиваются именно у истощенных людей. А «противоядием» могут служить любые источники триптофана: например, мясо или БАД с этой аминокислотой.

Хинин и другие болезни

Хинин действует против паразитов, поражающих эритроциты. Поэтому он эффективен не только для лечения малярии, но также в комбинации с антибиотиками применяется для лечения клещевой инфекции — пироплазмоза (он же бабезиоз). Распространителями возбудителей болезни — бабезий являются иксодовые клещи. Бабезии тоже проникают в эритроциты, как малярийные плазмодии на определенных стадия своего развития.

Говорим малярия — подразумеваем хинин. Но есть также мнение, что хинин помогает лечить синдром беспокойных ног — болезненные непроизвольные судорожные движения нижних конечностей во время сна. Но, во-первых, эффективность такой терапии не доказана, а во-вторых, в 2010 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) обнародовало предупреждение о потенциально опасных побочных эффектах лечения синдрома беспокойных ног хинином.

А пару лет назад команда американских и австралийских ученых показала, что хинин может предотвращать приступы астмы, активируя рецепторы горького вкуса TAS2R. Ранее было доказано, что их активация приводит к расслаблению гладкой мускулатуры в дыхательных путях. Как результат, приступ астмы не развивается.

Правда, такие впечатляющие результаты получены были пока только на мышах. Но результаты действительно впечатляют: животным вводили в нос раствор хинина, а через сутки оценивали масштабы воспалительных процессов в дыхательных путях и работу легких. Оказалось, что хинин блокирует хемотаксис — движение иммунных клеток в дыхательных путях в ответ на проникновение в организм аллергенов. Поэтому воспаление не начинается, слизь не накапливается и прочие проявления астмы не развиваются.

Есть также данные о применении хинина для лечения пациентов с артритом и системной красной волчанкой.

Источники